Wirkweise – Pharmakodynamik
- Heparin bindet an Antithrombin. Antithrombin ist ein körperigenes Protein (das in der Leber gebildet wird) und Gerinnuungsfaktoren inaktiviert, besonders Thrombin und den Faktor Xa.
- Heparin verstärkt die Wirkung des Antithrombin, sodass es eine bis zu 1000-fach höhere Affinität zu den Gerinnungsfaktoren hat.
- Weiterhin inhibiert Heparin selbst auch viele weitere Gerinnungsfaktoren
Pharmakokinetik
- Hepain bindet reversibel an seine Zielorte und inhibiert dort deren enzymatische Wirkung als Gerinnungsfaktoren.
- Die Anwendung findet i.d.R. parenteral statt (i.v. oder subkutan), da es nicht über den Darm resorbiert werden kann.
- Es wird weder enzymatisch, noch renal eliminiert, sondern vermutlich auf retikulohendotheliale Zellen (=Zellen die Teil des Immunsystems sind) übertragen und dort abgebaut.
Wie kommen die Kontraindikationen zustande?
- Blutungsgefahren allgemein.
- Erkrankungen bei denen der Verdacht einer Gefäßläsion besteht: Ulzera, Hypertonien (diast. > 105), Hirnblutungen, Traumata, Aortensyndrom.
- Leber- und Niereninsuffizienz: Gerinnungsfaktoren werden in der Leber produziert, bei einem C2-Abusus kann es zu einer Vernarbung des Lebergewebes (=Leberzirrhose) kommen. Dadurch stehen generell weniger Gerinnungsfaktoren zur Verfügung. I.Vm. Heparin kann es zu lebensbedrohlichen inneren Blutungen kommen. Niedermolekulares Heparin wird in den Nieren metabolisiert und sollte daher nicht bei bestehender Niereninsuffizienz eingesetzt werden.
- Schwangerschaft / Stillzeit: In der Schwangerschaft sollten wenn nur niedermolekulare Heparine verwendet werden, unklar ob im RD vorhanden, in der Stillzeit gibt es keine Daten dazu.
Wie kommen die Nebenwirkungen zustande?
- Blutungen
- Zytostatika (Medis zur Chemo) können die Wirkung von Heparin verstärken.
- Thrombozytopenie (heparininduziert) stellt eine akute Verringerung der der Thrombozyten durch die Gabe von Heparin dar. Infolge dessen werden die verbleibenden Thrombozyten durch Antikörper aktiviert, welche die Bildung von arteriellen und venösen Thromben, sowie Mikrozirkulationsstörungen verursacht. Therapie: Heparin sofort absetzen und andere Antikoagulanz nehmen.
Quellen: Ärzteblatt, Gelbe Liste, DocCheck