Wirkweise – Pharmakodynamik
1. Ibuprofen gehört der Gruppe der NSAR an und ist ein nicht-selektiver COX-Hemmer. Es hemmt reversibel die Cyclooxygenasen 1 und 2. Dadurch wirkt es analgetisch, antiinflammatorisch und antipyretisch.
2. Prostagladine die durch COX 1 gebildet werden finden sich hauptsächlich in gesunden Geweben, vor allem in der Magenwand und den Nieren. COX 2 Prostagladine finden sich eher in geschädigten Geweben, aber auch in Niere, Gehirn und Rückenmark.
3. Prostagladine sind lokalwirkende Hormone. Sie spielen eine Rolle bei der Schmerzvermittlung, sind Mediatoren für weitere Hormone und Fieber bei Entzündungsprozessen.
Pharmakokinetik
1. Bei oraler Aufnahme teilweise Resorbtion im Magen, vollständig anschließend im Dünndarm. Es bindet zu 99% an Plasmaproteine.
2. Ibuprofen wird hepatisch metabolisiert und und fast vollständig renal (90%) ausgeschieden.
Wie kommen die Kontraindikationen zustande?
- Schwangerschaft und Stillzeit: Im letzten Drittel der Schwangerschaft erhöht Ibuprofen das Risiko für Fehlgeburten, vor der Geburt angewendet unterdrückt es die Wehen. Weiterhin ist es plazentagängig und somit in der Muttermilch nachweisbar.
- <7 kg KG / < 6 Monate
- Asthma bronchiale, Atemnot i.V.m NSAR: NSAR-induziertes Asthma (Lectin-Freisetzung)
- SHT, ICB,Erhöhte Blutungsgefahr, aktive Blutung, Blutbildungsstörungen, Ulzera (duodeni und/oder ventrikuli) : Erhöhte Blutungsgefahr durch COX1-Hemmung (Thromboxansynthese)
- AKS, Herzinsuffizienz: Möglicher Kreislaufkollaps durch COX1 Hemmung (Vasodilatation)
- Niereninsuffizienz, Dialyse: Renale Ausscheidung
- Leberinsuffizienz: Hepatische Metabolisierung
Wie kommen die Nebenwirkungen zustande?
- Allergische Reaktion, Erhöhter RR: Paradoxe Reaktion auf NSAR
- Magen-Darm Beschwerden: Prostagladine (E2) im Magen-Darm-Trakt regen die Schleimbildung an. Sind diese (langfristig) gehemmt kommt es zu Beschwerden (Ulzera)
- Kopfschmerz, Schwindel, Tinnitus: Zentralvenöse Störungen durch NSAR (keine weitergehende Erklärung gefunden)
- Herzinsuffizienz, Ödeme: Durch mögliche Vasodilatation
- Leber- und Nierenfunktionsstörungen: Durch Verbrauch von Leberkapazitäten (v.a. bei Langzeittherapie). Niereninsuffizienz da Prostagladin E2 die renale Perfusion steigert und als Teil des RAAS die Renin-Freisetzung fördert.
- Blutbildungsstörungen: Durch COX 1 Hemmung
Quellen: Amboss, DocCheck, Gelbe Liste, MedUni Wien