Wirkweise – Pharmakodynamik
1. Der analgetische Effekt beruht (vermutlich) auf einer Blockade der NMDA-Rezeptoren, die sich hauptsächlich im ZNS befinden. Der Muskeltonus bleibt erhalten und die Krampfschwelle wird nicht gesenkt.
2. Esketamin zeigt auch eine sympathikotone Wirkung, wodurch es zu einem Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz kommen kann.
3. Esketamin hat auch einen antidepressiven Effekt (erhältlich als Nasenspray). Die exakte Wirkweiseist ebenfalls weitestgehend ungeklärt, wird aber auch auch die antagonistische Wirkung an den NMDA-Rezeptoren zurükgeführt.
4. Benzodiazepine verlängern die Wirkung von Esketamin.
Pharmakokinetik
1. Esketamin verbreitet sich nach intravenöser Gabe schnell in stark durchbluteten Geweben, bis in die Peripherie. Die maximale Plasmakonzentration ist nach einer Minute erreicht.
2. Esketamin und seine Metaboliten werden überwiegend renal ausgeschieden.
Wie kommen die Kontraindikationen zustande?
- Kardiales Ereignis: Erhöhter O2-Vernrauch durch sympathikotone Wirkung
- Pat. < 30 KG:
- GCS < 12, Bewusstseinstörungen
- Drogen- oder Medikamentenintox: Esketamin kann die Wirkung zentral wirkender Substanzen verstärken
- Opiateinsatz zur gleichen Therapie: Atemdepression möglich, ausreichende analgetische Wirkung fraglich
- RR < 100:
- SpO² < 30, AF < 10: Verstärkt evtl. Atemdepression?
Wie kommen die Nebenwirkungen zustande?
- Albträume: NMDA-Rezeptoren sind an der Gedächtnisbildung beteiligt.
- Panikattaken, Euphorie / Dysphorie:
- Verstärkt zentral wirkende Substanzen: Esketamin wirkt an den NMDA-Rezeptoren, welche vor allem im ZNS vorkommen.
- Übelkeit, Schwindel:
Quellen: DocCheck, Gelbe Liste