Wirkweise – Pharmakodynamik
1. Dimetinden ist ein kompetitiver H1-Rezeptorantagonist. Es entfaltet seine Wirkung indem es Histamin von den H1-Rezeptoren verdrängt (kompetitiv).
2. Durch die hohe Affinität zu Muscainrezeptoren erklärt sich auch der die zusätzliche anticholinerge Wirkung (Hemmung einer allergischen Bronchokostriktion und einer erhöhten Gefäßpermeabilität).
Pharmakokinetik
1. Dimetinden bindet zu 90% an Plasmaproteine. Es wird metabolisiert (Hydrolierung und Methylierung) und über die Harn- und Gallenwege ausgeschieden.
Wie kommen die Kontraindikationen zustande?
- Zur Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit liegen keine ausreichend belastbaren Daten vor.
- Epilepsie: i.V.m mit weiteren Medikamenten kann es zu Wechselwirkungen kommen.
- Glaukom: Durch die anticholinerge Wirkung wirkt sich Dimetinden auf den Kammerwinkel aus und kann so einen Glaukomanfall auslösen.
- Epileptische Anfälle durch ZNS-Gängigkeit
Wie kommen die Nebenwirkungen zustande?
- ZNS-Dämpfung, Müdigkeit, Sehstörungen: Antihistaminika werden in zwei Generationen unterteilt. Vertreter der ersten Generationen sind stark lipophil und daher ZNS gängig, was die Symptome erklärt. Medikamente der zweiten Gruppe sind deutlich nebenwirkungsärmer.
- Miktionsbeschwerden, Tachykardien: Dimetinden hat eine hohe Affinität zu Muscainrezeptoren (Acetylcholinrezeptoren), was ihm eine anticholinerge Wirkung verleiht.
Quellen: DocCheck, Amboss, Gelbe Liste, SRZ Fachinformation