Wirkweise – Pharmakodynamik
1. Das morphinähnliche Naloxon hat eine sehr starke Affinität zu den µ-Rezeptoren und hebt so sämtliche Wirkungen von Opiaten auf, indem es diese von den Rezeptoren verdrängt, an die Rezeptoren bindet und sie blockiert.
2. Naloxon entfaltet in Abwesenheit von Opiaten keine eigene Wirkung
3. Bei der Anwendung ist zu beachten dass Naloxon eine geringere Halbwertszeit als viele Opiate hat. Bei Abklingen der Wirkung kann die Wirkung des antagonisierten Opiats wieder in den Vordergrund treten.
Pharmakokinetik
1. Naloxon überwindet die Blut-Hirn-Schranke etwa 8-10 mal schneller als Morphin, was den unmittelbaren Wirkeintritt erklärt.
2. Es wird hepatisch metabolisiert und überwiegend renal in form seines Metaboliten ausgeschieden.
Wie kommen die Kontraindikationen zustande?
- Unverträglichkeit auf enthaltene Inhaltsstoffe
Wie kommen die Nebenwirkungen zustande?
- Entzugssymptomatiken: Schwindel, Schwitzen, Tremor, Muskelkrämpfe, Tachykardie, RR-Anstieg: Unmittelbare Aufhebung der Opiatwirkung an den µ-Rezeptoren
Quellen: DocCheck, Gelbe Liste, Pharmazeutische Zeitung